薬の基礎知識
平成18年４月に「後発医薬品調剤加算」「後発医薬品情報提供料」が新設されるなど、現在、医療費削減を目的にジェネリック医薬品（後発医薬品）の使用環境整備が進められています。この様な状況のなか、ジェネリック医薬品メーカー各社は「ジェネリック医薬品」を一般に浸透させるためにDTC(Direct To Consumer)を強めています。
一方、日本医師会が「【日医】後発薬の緊急調査結果まとめる‐情報提供に強い不満」とする調査結果を報告するなど、ジェネリック医薬品を使用する際の問題点も指摘されています。また「インドのザイダスグループがジェネリック医薬品市場に参入」など、外資系参入に関してもこれまでにない動きが現れてきました。
そこで薬事日報ウェブサイトではジェネリック医薬品に関する記事をリストにしました。ジェネリック医薬品をめぐる状況が時系列にそって把握できます。また、関連書籍や関連ウェブサイトもリストにしました。「ジェネリック医薬品（ジェネリック）」と「後発医薬品（後発薬・後発品）」とは一般的に同じ意味で使われています。なお、ジェネリック医薬品は当サイトでは“ＧＥ薬”と略されることがあります。<薬事日報：2007年10月16日 http://www.yakuji.co.jp/mtm/generic.shtml >
◆尿酸産生抑制薬
＜アロプリノール＞
尿酸合成経路におけるキサンチンオキシターゼを阻害し、ヒポキサンチン
→キサンチン→尿酸の生合成を抑制し尿酸の生成を減少する。
Ccr≦50ml/minでは投与量の調節が必要となる。
＊クリアチニンクリアランスの計算はこちらから
↓↓↓
http://asp.cerulean-net.jp/asptest/pharma/kure/kure.aspx
◆尿酸排泄促進薬
＜ベンズブロマロン＞
尿細管における尿酸の再吸収を抑制し尿酸の尿中への排泄を促進する。
＜プロベネシド＞
尿細管における尿酸の再吸収を抑制し尿酸の尿中への排泄
を促進する。
ペニシリン、サリチル酸類の尿中排泄を抑制し、血中濃度を持
続させる効果もある。
◆尿アルカリ化薬
尿排泄促進薬使用時に起こる副作用である尿酸結石予防の
ために尿をアルカリ化する
◆もっと詳しく→http://www.yakuzaisi.net/study/report/020.pdf
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
◆薬に関する基礎知識、もっと知りたいという方は
↓↓↓↓↓↓↓薬剤師.net↓↓↓↓↓↓↓↓↓
http://www.yakuzaisi.net/study.html
>>続き
急性嘔吐と遅延性嘔吐はそれぞれの危険度により対処法が
異なります。以下にまとめてみます。
◆High
急性嘔吐：5-HT３拮抗薬+デキサメタゾン20mg(経口)
遅延性嘔吐： 5-HT３拮抗薬orメトクロプラミド
+デキサメタゾン8mg(経口)
※急性嘔吐の場合、静注であればデキサメタゾン約16mg
◆Moderate
急性嘔吐：5-HT３拮抗薬+デキサメタゾン8mg(静射)
遅延性嘔吐： デキサメタゾン８ｍｇ(経口)
◆Low
急性嘔吐：デキサメタゾン8mg(静注)
遅延性嘔吐： なし
◆Minimal
急性嘔吐：なし
遅延性嘔吐： なし
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
◆薬に関する基礎知識、もっと知りたいという方は
↓↓↓↓↓↓↓薬剤師.net↓↓↓↓↓↓↓↓↓
http://www.yakuzaisi.net/study.html
>>続き
まずは抗癌剤の催吐作用の危険度分類を確認しましょう。
……………………………………………………………………
◆High (＞90%)
シスプラチン
シクロホスファミド(≧1500mg/��)
ダカルバシン
アクチノマイシンD
◆Moderate (30〜90%)
オキサリプラチン
シタラビン(＞1g/��)
カルボプラチン
イホスファミド
シクロホスファミド(＜1500mg/��)
ドキソルビシン
ダウノルビシン
エピルビシン
イダルビシン
イリノテカン
◆Low(10〜30%)
パクリタキセル
ドセタキセル
ミトキサントロン
トポテカン
エトポシド
メトトレキサート
マイトマイシン
ゲムシタビン
シタラビン(≦1000mg/��)
フルオロウラシル
トラスツマブ
◆Minimal(＜10%)
ベバシツマブ
ブレオマイシン
ブスルファン
フルダラビン
リツキシマブ
ビンブラスチン
ビンクリスチン
ビノレルビン
>>続く
抗がん剤による悪心・嘔吐は3種類に分類することができる。
・予期嘔吐
精神的要因によりおきる悪心・嘔吐
・急性嘔吐
抗がん剤投与後24hr以内に起こる悪心・嘔吐
・遅延性嘔吐
抗がん剤投与後24hr後に起こる悪心・嘔吐
＞＞続く
�ゝて伺官嬪浪鮑�
痰中のジスルフィド結合(−S−S−)を開裂し痰の分子を小さく
し粘調度を低下させる
＜代表薬＞
・アセチルシステイン
・L-メチルシステイン
・L-エチルシステイン
��気道粘液修復剤
＜カルボシステイン＞
痰中の糖タンパクの含量を正常化し痰の粘度を下げる。
線毛細胞修復作用もあり痰の輸送を円滑にする
慢性副鼻腔炎、浸出性中耳炎などにも使用される
�５て司�泌促進剤
＜ブロムヘキシン＞
気道分泌液の増大、酸性糖蛋白(粘度に関与)を溶解するこ
とにより痰の粘調度を低下させる
�さて伺官媾甞蟶�
＜アンブロキソール＞
ブロムヘキシンの活性代謝物。
肺胞�況榛挧Δ茲螢機璽侫．�タント(気道粘膜と痰の間の粘着
性を低下させる働きを持つ)の分泌を促進し去痰作用をしめす。
�サて司�泌細胞正常化薬
＜フドステイン＞
杯細胞の過形成を抑制
痰のフコース/シアル酸比を正常化
それにより線毛に輸送されやすい気道分泌液の状態にする
��酵素製剤
痰の粘調度を低下し去痰作用をしめす
＜代表薬＞
・塩化リゾチーム
・プロナーゼ
・セラペプターゼ
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
◆薬に関する基礎知識、もっと知りたいという方は
↓↓↓↓↓↓↓薬剤師.net↓↓↓↓↓↓↓↓↓
http://www.yakuzaisi.net/study.html
◆吸着薬
下痢を引き起こす有害物質や水分、粘液を吸着し除去する。
また、粘膜を覆って保護する。
便を固める作用もある
＜代表薬＞
・天然ケイ酸アルミニウム
◆収斂薬
収斂作用(粘膜表層のタンパクと結合し粘膜に皮膜を形成す
る）により腸粘膜を保護する。
＜代表薬＞
・タンニン酸アルブミン
・次硝酸ビスマス
ビスマスは防腐作用ももつ。
また腸内の硫化水素と結合し、ガス刺激を緩和する。
・タンニン酸ベルベリン
腸内でタンニン酸とベルベリンに別れ作用する。
ベルベリンは抗菌作用を持つ。
◆腸運動抑制薬
腸管の蠕動運動を抑制し止瀉作用を示す。
強い止瀉作用がある
＜代表薬＞
・リン酸コデイン
・ロペミン
ロペミンはアヘンアルカロイドと匹敵するくらいの止瀉作
用があるが、中枢系の副作用は少ない。
習慣性があるので長期投与は避ける。
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
◆薬に関する基礎知識、もっと知りたいという方は
↓↓↓↓↓↓↓薬剤師.net↓↓↓↓↓↓↓↓↓
http://www.yakuzaisi.net/study.html
その休薬期間について考えてみましょう。
まず、基本的な考え方としては薬剤の血小板との結合が可逆性であ
るか不可逆性であるかです。
まず、可逆性の薬剤は薬の作用の切れる時間を計算しそちらが休薬
期間となります。
不可逆性の薬剤は血小板の寿命（約8〜１０日といわれています）
が休薬期間となります。
代表的な薬剤について考えて生きましょう
↓↓↓続きはこちらから↓↓↓
http://www.yakuzaisi.net/study/report/010.pdf
◆ＡＣＥ阻害剤
アンギオテンシン変換酵素を阻害して昇圧物質であるアンギオ
テンシン�暁仕戮鮓詐�し降圧作用を示す。
同様にＡＣＥであるキニナーゼを抑制しブラジキニン濃度を上
昇させる。ブラジキニンは降圧作用を持っているが空咳を起こ
させる。そのため、ＡＣＥ阻害薬の副作用で空咳がおこる。
ＡＣＥ阻害薬には腎・心保護作用がある
妊婦に禁忌である
◆アンギオテンシン受容体拮抗薬(ＡＲＢ)
アンギオテンシン�兇亮�容体を阻害し降圧効果を示す。
アンギオテンシン�兇亮�容体は主にＡＴ１受容体が昇圧作用を
示す。
ＡＲＢもＡＣＥ阻害薬同様、腎・心保護作用がある。また妊婦に
禁忌である。
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
◆薬に関する基礎知識、もっと知りたいという方は
↓↓↓↓↓↓↓薬剤師.net↓↓↓↓↓↓↓↓↓
http://www.yakuzaisi.net/study.html
>>続き
＜点滴での抗がん剤漏出の対応手順＞
◆漏出部位より薬液をできるだけ採取し抜針(血液3〜5ｍｌ含め)
↓
◆ステロイドの局所注射
例.デキサメタゾン4〜8ｍｇ(orヒドロコルチゾン100〜200)
生理食塩水適量
1〜2％リドカイン適量
5〜10ｍｌとして漏出部位より広範囲に使用する
↓
◆冷シップ(0.1%アクリノール)+ステロイド軟こう
また、ビンカアルカロイド系やエトポシドなどは冷やすことで潰
瘍形成が促進されたという動物実験があり加温(温濁法)が有
効との報告もある。
しかし、冷シップで改善した例もあるようです。
温濁法は海外では解毒剤があるために有効ともかんがえられます。
結局のところあいまいな部分があるようです。
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
◆薬に関する基礎知識、もっと知りたいという方は
↓↓↓↓↓↓↓薬剤師.net↓↓↓↓↓↓↓↓↓
http://www.yakuzaisi.net/study.html
>>続き
��炎症性抗がん剤
シスプラチン
カルボプラチン
オキサリプラチン
ネダプラチン
イリノテカン
シクロホスファミド
エトポシド
フルオロウラシル
ゲムシタビン
ダカルバシン
チオテパ
イホスファミド
アクラルビシン
カルボコン
ラニムスチン
�Ｈ鷄蠑廟�抗がん剤
メトトレキセート
L-アスパラキナーゼ
ブレオマイシン
シタラビン
ベプレオマイシン
ドキソルビシンやダウノルビシンのように漏出後2〜3ヶ月経っ
てから潰瘍の形成が顕著となるものもある。そのとき訴えがな
くとも漏出の可能性があるときは対策を講じるべきである。
>>続く
抗がん剤の血管外漏出は患者にとっても大きな負担になり、
今後の治療に影響をきたす恐れがあるので細心注意を払って
投与をおこなうべきである。
しかしながら、もしこのような事故が起きたならば速やかに
対策を講じるべきである。
以下に血管外漏出についてまとめる。
抗がん剤の血管外漏出時の危険度は3つに分類される。
まず、少量の漏出でも壊死を起こしうる�＿�死性抗がん剤。
次に、少量の漏出で炎症は起こすが壊死にいたりにくい
��炎症性抗がん剤。
そして、多少漏出しても炎症を起こしにくい�Ｈ鷄蠑廟�抗がん剤
である。
以下に分類をまとめる
�＿�死性抗がん剤
パクリタキセル
ドキソルビシン
ピラルビシン
アムルビシン
エピルビシン
ダウノルビシン
マイトマイシンC
アクチノマイシンD
ビンブラスチン
ビンクリスチン
ビンデシン
ビノルレビン
ニムスチン
＞＞続く
<ジェネリック医薬品>
最近よく耳にするお薬についての言葉、ジェネリック医薬品って何??
ジェネリック医薬品とは特許がきれて安全性の確認されている医療用医薬品を同
一の主成分で作る医薬品をいいます。
つまり、後発品です。
これは通常お薬が世の中にでまわる際に必要ないくつかの試験が免除されている
ため、製品化するまでの費用が安く、期間が短いため安い価格で販売されます。
医師の許可があれば調剤薬局でジェネリック医薬品にしてもらうこともできます。
しかし、先発品、ジェネリック医薬品のどちらにも利点がありますので薬剤師さ
んとよく相談しての変更をおススメします。
↓↓↓↓↓PDF形式にて公開↓↓↓↓↓
＜中枢性作用＞
CTZのD２受容体を遮断して制吐作用を示す
＜末梢作用＞
D２受容体の刺激によりアセチルコリンが遊離される。
遊離されたアセチルコリンにより消化管の運動機能を亢進する。
D２受容体拮抗薬はD２受容体を遮断し制吐作用を示す。
イトプリドはアセチルコリンエステラーゼ阻害作用もあり協力的に
作用する。
メトクロプラミドには5-HT３受容体拮抗作用を併せ持つ。
アセチルコリンの遊離を増大させ消化管運動機能を亢進する。
抗ガン剤の使用により小腸粘膜の腸クロム細胞を刺激しセロト
ニンを遊離させる。遊離したセロトニンが5-HT３受容体と結合し
CTZを刺激し嘔吐をおこす。
5-HT３受容体拮抗薬は5-HT３受容体を拮抗し嘔吐を抑制する。
5-HT４受容体は副交感神経末にあり、アセチルコリンの遊離を
抗ヒスタミン薬は嘔吐中枢の抑制や前庭神経核への刺激を抑
制する。
◆薬に関する基礎知識、もっと知りたいという方は
↓↓↓↓↓↓↓薬剤師.net↓↓↓↓↓↓↓↓↓
http://www.yakuzaisi.net/study.html
↓↓↓↓↓PDF形式にて公開↓↓↓↓↓
＜アスピリン＞
シクロオキシゲナーゼを阻害しトロンボキサンA２の産生を阻
害する。作用発現が速やかである。
＜オザグレル＞
トロンボキサンA2の合成を阻害し血小板凝集を抑制する。
PGI２の産生も亢進する。
＜チクロピジン＞
ACを活性化しcAMP産生を高め血小板凝集を抑制する。効果発
現まで２４〜48時間かかる。投与２〜３ヶ月間は特に肝機能障害、
血小板減少症に注意する。
＜クロピドグレル＞
ADP受容体に作用しACを活性化しcAMP産生を高め血小板凝
集を抑制する。チクロピジンよりも安全性が高い
＜シロスタゾール＞
ホスホジエステラーゼを阻害し、cAMP濃度を増加させ血小板
凝集抑制作用、血管拡張作用を示す
＜ジピリダモール＞
ホスホジエステラーゼを阻害し、cAMP濃度を増加させ血小板凝
集抑制作用を示す。また、冠血管拡張作用も持つ。
＜リマプロストアルファデクス＞
プロスタグランジンE1誘導体。ACを活性化しcAMP産生を高
め血小板凝集を抑制する。
＜ベラプロストナトリウム＞
プロスタグランジンI2誘導体。ACを活性化しcAMP産生を高め
血小板凝集を抑制する。
＜サルポグレラート＞
5-HT2受容体を阻害し血小板抑制作用を示す。
◆薬に関する基礎知識、もっと知りたいという方は
↓↓↓↓↓↓↓薬剤師.net↓↓↓↓↓↓↓↓↓
http://www.yakuzaisi.net/study.html
◆悪心・嘔吐
麻薬使用患者の約60％の患者でおきる。
約2週間以内で耐性を生じる。
＜対策＞
・Cmax時に起こる悪心・嘔吐
→中枢性ドパミン受容体拮抗薬（ハロペリドール、プロクロルプ
ロマジン）
・食後に起こる嘔吐
→末梢性ドパミン受容体拮抗薬（ドンペリドン、メトクロプラミド、
モサプリドン）
・体動時に起こる嘔吐
→抗ヒスタミン薬（ジメンヒドリナート、レスタミン）
◆眠気
麻薬使用患者の約20％の患者におきる
比較的速やかに耐性が生じる。1週間以内
眠気の強いときは過量投与を疑う。
過量投与時の傾眠傾向は必要量の約２倍量で起こる。
＜対策＞
・眠気が不快に感じるとき→メチルフェニデート
◆もっと詳しく→http://www.yakuzaisi.net/study/report/002.pdf
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
◆薬に関する基礎知識、もっと知りたいという方は
↓↓↓↓↓↓↓薬剤師.net↓↓↓↓↓↓↓↓↓
http://www.yakuzaisi.net/study.html
◆便秘
オピオイド使用中の患者でほとんどすべての患者で発現する。
耐性は生じない。
オピオイド受容体のμ2受容体の刺激により起こる。
オキシコンチン、塩酸モルヒネではμ２受容体の刺激は強いが、
フェンタニルパッチではμ２受容体への刺激は弱いので便秘の
副作用は軽度である。
＜対策＞・・・下剤などで排便のコントロールをする。
・腸管内での水分保持→酸化マグネシウムetc.
・大腸の蠕動運動の亢進→センノシド・ピコスルファーナトリウム
・排便の刺激→炭酸水素ナトリウム−無水リン酸二水素ナトリウ
ム合剤坐薬
・下痢と便秘を繰り返す→ミソプロストール
◆もっと詳しく→http://www.yakuzaisi.net/study/report/002.pdf
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
◆薬に関する基礎知識、もっと知りたいという方は
↓↓↓↓↓↓↓薬剤師.net↓↓↓↓↓↓↓↓↓
http://www.yakuzaisi.net/study.html
◆プロブコール
コレステロールの異化排泄、生合成の阻害する。
HDLも低下することが多い。
◆イオン交換樹脂
消化管から吸収されず、胆汁酸と結合して排泄され、胆汁酸の
腸管循環を阻害することによりコレステロールから胆汁酸への
異化を亢進する。
＜代表薬＞
・コレスチラミン
◆小腸コレステロールトランスポーター阻害剤
小腸コレステロールトランスポーターを阻害することにより、コ
レステロールの吸収を阻害する。
スタチンとの併用で効果増強が期待できる
＜代表薬＞
・エゼチミブ
◆もっと詳しく→http://www.yakuzaisi.net/study/report/022.pdf
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
◆薬に関する基礎知識、もっと知りたいという方は
↓↓↓↓↓↓↓薬剤師.net↓↓↓↓↓↓↓↓↓
http://www.yakuzaisi.net/study.html
◆感染症
炎症反応、抗体産生の抑制等により起こる。
プレドニゾロン換算で２０ｍｇ/日以上および総投与量1000mg
で危険度が有意に増加する
◆ムーンフェイス
元に戻るまでステロイド中止後100日間前後を要する。
発生時期は比較的早い時期に現れる
◆消化性潰瘍
胃酸分泌促進作用、粘液分泌抑制、プロスタグランジン生成
阻害作用による
デキサメタゾン、プレドニゾロンで起こりやすくプレドニン換算
での投与量で20mg/日以上で、薬剤投与7日以降に起こりや
すい。
予防のためH２ブロッカー、胃粘膜保護剤等を併用する
◆ステロイド性骨粗鬆症
糖質コルチコイド作用に起因する骨形成低下、骨吸収抑制作
用により起こる
予防としては運動やカルシウム摂取、薬物療法としてビタミン
D製剤、ビスホスホネート製剤、ビタミンK製剤の投与などが
ある。
◆もっと詳しく→http://www.yakuzaisi.net/study/report/021.pdf
◆薬に関する基礎知識、もっと知りたいという方は
↓↓↓↓↓↓↓薬剤師.net↓↓↓↓↓↓↓↓↓
http://www.yakuzaisi.net/study.html
◆感染症
炎症反応、抗体産生の抑制等により起こる。
プレドニゾロン換算で２０ｍｇ/日以上および総投与量1000mg
で危険度が有意に増加する
◆離脱症候群
ステロイドの急激な投与量の減少や中止によりおこる
症状は、脱力感、発熱、体重減少、食欲不振、悪心、嘔吐、
関節痛、筋肉痛、頭痛、痙攣、意識障害、低血圧など
通常は一過性で数日〜数週間で消失。症状が強い場合は再
投与もやむをえない
◆ステロイド性糖尿病
ステロイドによる糖新生促進、肝グリコーゲン含量の増加、末
梢での糖利用低下が主作用である。
投与後1〜3ヶ月以内の発症がおおい。
インスリンでコントロールされることが多くステロイド投与中止
や減量により改善する。
◆もっと詳しく→http://www.yakuzaisi.net/study/report/021.pdf
◆薬に関する基礎知識、もっと知りたいという方は
↓↓↓↓↓↓↓薬剤師.net↓↓↓↓↓↓↓↓↓
http://www.yakuzaisi.net/study.html
◆合成糖質コルチコイドをステロイドと呼び、その作用は糖質コルチ
コイド作用によるものである。
◆前項のようにステロイドは糖質コルチコイド受容体(GR)と結
合する。結合により活性化された受容体が転写調節部位
(GRE)を有する遺伝子に結合する。その結果、糖代謝、脂質
代謝、骨代謝を調節する遺伝子の転写を誘導し、生体のホメ
オスタシスをいじする。
また、GREとの結合によりリポコルチンl-κBがNF-κBと結
合し、抗炎症作用、免疫抑制作用を示す。
GRとAP-1との結合も、抗炎症作用、免疫抑制作用を示す。
◆もっと詳しく→http://www.yakuzaisi.net/study/report/021.pdf
◆薬に関する基礎知識、もっと知りたいという方は
↓↓↓↓↓↓↓薬剤師.net↓↓↓↓↓↓↓↓↓
http://www.yakuzaisi.net/study.html
◆キサンチン誘導体
ホスホジエステラーゼ阻害によりcAMPを増加し気管支平滑筋
を弛緩する。
アデノシン受容体拮抗作用により気管支収縮を抑制する。
細胞内Caイオンの減少により気管支平滑筋弛緩作用を示す。
<代表薬>
テオフィリン・・・有効血中濃度成人8〜20μg/ｍｌ
過量投与では悪心・嘔吐、下痢、頭痛、心拍数
増加、痙攣発作などがある。
アミノフィリン・・・有効血中濃度成人8〜20μg/ml
◆β２受容体刺激薬
β２受容体を刺激することによりアデニル酸シクラーゼを活性
化しｃAMPを増加し気管支平滑筋を弛緩する。
いろいろな剤形の薬剤がある
＜代表薬＞
ツロブテロール・・・錠剤、貼付薬などがある。
サルブタモール・・・吸入液、シロップ、錠剤、吸入薬がある。
短時間作用型の薬剤
サルメテロール・・・国内初長時間作用型のβ２受容体刺激薬
◆抗コリン薬
ムスカリン受容体(M３)を遮断して気管支平滑筋を弛緩する。
前立腺肥大症、緑内障の患者には禁忌
COPDでは第一選択薬のひとつ。
＜代表薬＞
オキシトロピウム
チオトロピウム・・・効果持続時間長い。気管支喘息の適応なし
◆もっと詳しく→http://www.yakuzaisi.net/study/report/023.pdf
◆薬に関する基礎知識、もっと知りたいという方は
↓↓↓↓↓↓↓薬剤師.net↓↓↓↓↓↓↓↓↓
http://www.yakuzaisi.net/study.html
